Novel carbamoyl-and thiocarbamoyl-phosphonates and pharmaceutical compositions comprising them

新的氨基甲酰基磷酸酯和硫代氨基甲酰基磷酸酯以及包含它们的药物组合物

Abstract

本发明提供了下式(I)的化合物:R<sup>3</sup>-NH-C(=X)-P(=O)OR<sup>1</sup>OR<sup>2</sup>,其包括该式I化合物的药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物和多晶型物,该式I化合物的几何异构体和旋光体,以及所述异构体和旋光体的药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物和多晶型物,其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可以相同或不同且各自选自氢、酰氧基烷基或芳基,或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可以与氧和磷原子一起形成二氧杂磷杂环烷环;X为O或S;并且当X为O时,R<sup>3</sup>选自二环烷基、环烷基烷基或带有烷基、氨基、脒基和胍基中的至少一个取代基的环烷基;当X为S时,R<sup>3</sup>选自二环烷基、环烷基烷基以及选择性地带有烷基、氨基、脒基和胍基中的至少一个取代基的环烷基;其条件为:当X为O时,R<sup>3</sup>不是环己基甲基;和当X为S时,R<sup>3</sup>不是环己基。本发明还提供包含以上化合物的药物组合物及其在药物中的用途。

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